クレストール錠(2.5mg/5mg)

クレストール錠

*画像はクレストール錠2.5mgになります。

特徴

クレストール錠はHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系)の分類の中でさらにストロングスタチンに分類され、LDLコレステロールを下げる効果が高い薬となっています。

 

 

規格

 

クレストール錠は2.5mg/5mgの2規格が存在しています。

 

 

効果効能

 

・高コレステロール血症
・家族性高コレステロール血症

 

 

作用機序

 

コレステロールが作られる経路における律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的に阻害する事により血中のコレステロールを低下させます。主に肝臓、小腸が作用部位になります。

 

HMG-CoA還元酵素でコレステロール生合成阻害⇒肝細胞内コレステロール含量低下⇒LDL受容体活性増強(受容体数増加)、リポタンパク分泌抑制⇒血中から肝細胞内へLDL取り込み増加⇒血中コレステロール値低下

 

 

半減期

半減期は約15時間となっています。
*ストロングスタチンは半減期が10〜20時間前後となっています。

 

禁忌・併用注意

 

・妊婦、妊娠の可能性がある婦人、授乳婦 
・肝機能低下患者(肝臓で代謝される為)
・シクロスポリン(ネオーラルなど)服用中患者

 

*原則併用禁忌:フィブラート系薬剤 (ベザトールSRなど)
腎機能異常有りの患者のフィブラート系薬剤併用により横紋筋融解症が発現しやすくなる為、原則禁忌となっています。

 

排泄経路・性状・代謝酵素

排泄経路は胆汁排泄で、脂溶性、CYP2C9他で代謝されます。

 

 

副作用

 

クレストール錠の副作用として主なものは、筋肉痛、肝機能異常、CK(CPK)上昇等となっています。

 

注意点

 

重篤な副作用の1つである横紋筋融解症と妊婦、授乳婦に注意が必要ですね。

 

 

 

横紋筋融解症自体の発生頻度は
そう多いものではありませんが、服用して1年たった後に突然起こる事もありますので注意が必要です。

 


 

 

 

妊婦・授乳婦

 

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しない事になっています。これは生存率低下と発育抑制が他の薬にて報告されている事によるものになります。

 

薬価

 

 

 

規格 薬価
クレストール錠2.5mg 68.1
クレスト−ル錠5mg 131.5

*H26年4月変更薬価(次回はH28年4月予定)

 

 

 

ジェネリック医薬品(後発医薬品)

 

クレストール錠のジェネリック医薬品はまだ発売されていません。

 

 

 

市販医薬品

 

現在、HMG-CoA還元酵素阻害剤の分類のものではありませんが、塩野義製薬からローカスタという、血清高コレステロール改善薬(第3類医薬品)が発売されています。

 

 

クレストール錠詳細

成分名 ロスバスタチン
剤形・規格 錠剤/2.5mg・5mg
効果効能・用法・用量

クレストール錠
・高コレステロール血症/家族性高コレステロール血症
 通常,成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが,早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。なお,年齢・症状により適宜増減し,投与開始後あるいは増量後,4週以降にLDL-コレステロール値の低下が不十分な場合には,漸次10mgまで増量できる。
10mgを投与してもLDL-コレステロール値の低下が十分でない,家族性高コレステロール血症患者などの重症患者に限り,さらに増量できるが,1日最大20mgまでとする。

警告 特になし
禁忌 シクロスポリン服用中患者、妊婦、授乳婦、肝機能低下患者
原則禁忌 腎機能異常患者に対する、フィブラート系薬剤の併用
添付文書 医療用医薬品の添付文書情報

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